烟酰胺是维生素B3的一种衍生物,也是美容皮肤科学领域公认的皮肤抗老化成份,近年来越来越为人们所重视,其在皮肤抗老化方面重要的功效是减轻和预防皮肤在早期衰老过程中产生的肤色黯淡、发黄、菜色。当然,烟酰胺对皮肤的贡献远不止这些,也可以修复受损的角质层脂质屏障,提高皮肤抵抗力。还有一些可能被人们忽视的功效,就是烟酰胺的深层锁水功效,所以,含有烟酰胺的护肤品对都有较强的锁水、保湿功效。当烟酰胺作用浓度为0.25和1.25?mg/ml时,黑素细胞中黑素小体的运动速率明显增加(P<0.05),同时细胞中黑素小体密集度随烟酰胺浓度增加而下降.结论?烟酰胺参与黑素的转运过程并能加快黑素细胞中黑素小体的运动速率,显示烟酰胺对钙泵、细胞动力蛋白Dynein表达和黑素小体运动具有调控作用,作用浓度为一重要调节因素。?[10]?
1烟酰胺(nicotinamide;niacinamide)又称尼克酰胺,是烟酸的酰胺化合物。?[1]??为白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味苦;略有引湿性。在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。临床上主要用于防治糙皮并口炎、舌炎,病态窦房结综合征,房室传导阻滞等问题。
上下游产品编辑
下游产品?烟酸-->3-氰基吡啶-->3--->烟嘧磺隆-->1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸-->2-氨基磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺-->4-(3-氨基丙基)-2,4-二氢-3H-吡唑-3-酮-->吡氟草胺-->N-氧代烟酰胺-->3-甲酰胺-->N-羟甲基烟酰胺
上游原料?氢氧化铵-->氨-->4-氯苯甲醛-->烟酸-->3-氰基吡啶-->3-甲基吡啶?[2]?
药典标准编辑
来源(名称)、含量(效价)
本品为3-吡啶甲酰胺。按干燥品计算,含C6H6N2O不得少于99.0%。
性状
本品为白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味苦;略有引湿性。
本品在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为128~131℃。
吸收系数
取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在261nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为417~443。
鉴别
取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加试液5ml,缓缓加热,产生的氨气使湿润的红色石蕊试纸变蓝(与烟酸的区别)。继续加热至氨臭完全除去,放冷,加酚酞指示液1~2滴,用稀硫酸中和,加硫酸铜试液2ml,即缓缓析出淡蓝色的沉淀;
取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ?A)测定,在261nm的波长处有大吸收,在245nm的波长处有小吸收,245nm波长处的吸光度与261nm波长处的吸光度的比值应为0.63~0.67;
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》421图)一致。
烟酰胺又称尼克酰胺、维生素B3或维生素PP,是一种水溶性维生素,属于B族维生素,为辅酶Ⅰ(烟酰胺腺呤二核苷酸,NAD)和辅酶Ⅱ(烟酰胺腺呤二核苷酸磷酸,NADP)的组成成分,在人体内这两种辅酶结构中的烟酰胺部分具有可逆的加氢与脱氢特性,在生物氧化中起着递氢作用,能促进组织呼吸、生物氧化过程和新陈代谢,对维持正常组织特别是皮肤、消化道和神经系统的完整性具有重要意义。缺乏时,由于细胞的呼吸和代谢受影响而引起糙皮病,故本品主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。此外,本品尚有防治心脏传导阻滞和提高窦房结功能及抗快速型实验性心律失常的作用,能显着改善维拉帕米引起的心率减慢和房室传导阻滞。临床用于冠心病、病毒性心肌炎、风湿性心脏病及少数洋地黄中毒等伴发的心律失常(多数为其他药物无效时才应用),一般对各度房室传导阻滞均有明显疗效,基本上经**后,传导阻滞均能消失,对病态窦房结综合征也有明显疗效,对束支传导阻滞疗效差。本品口服经胃肠道吸收,肌注吸收更快,吸收后分布到全身各组织,t1/2为45分钟。经肝脏代谢,大部分代谢成N-甲基烟酰胺,**量仅少量以原形自尿排出,用量**过需要时排泄增多。若每日尿中N-甲基烟酰胺低于4mg,提示烟酰胺缺乏。
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药理作用编辑
烟酰胺是辅酶I和辅酶II的组成部分,成为许多脱氢酶的辅酶。缺乏时可影响细胞的正常呼吸和代谢而引起糙皮病。烟酰胺胃肠道易吸收,吸收后分布到全身组织,经肝脏代谢,仅少量以原形自尿液排出。?[6]?
药代动力学编辑
胃肠道易吸收,吸收后分布到全身组织,半衰期(t1/2)约为45分钟。经肝脏代谢,**量仅少量以原形自尿排出。
烟酰胺与烟酸统称为维生素PP,烟酸在动物体内是以烟酰胺的形式参与代谢过程的,两者具有共同的维生素活性。为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味苦。易溶于水或乙醇,溶于甘油。具有微弱的吸湿性。较稳定,可耐酸、碱及高温。自然界主要存在于谷类外皮、酵母菌、花生、肉类、动物器官内脏、奶类和绿叶蔬菜中,人体内可以由色氨酸合成,但效率较低。肠道内的大肠埃希氏菌(Escherichia?coli)等可合成烟酸,再转化为烟酰胺。可防治糙皮病、暴露部位对称性皮炎、口炎、舌炎、厌食、日光性皮炎、肝脏疾病、冠心病、房室传导阻滞、病态窦房结综合征、腹泻、神经炎和痴呆症等
用量用法编辑
防治糙皮病、口炎及舌炎:口服:1次50~200mg,1日3次。如口服吸收不良,可加入葡萄糖液静滴,每次25mg,1日2次。同时加服其他维生素B族及维生素C。
防治心脏传导阻滞:1次300~400mg,1日1次,加入10%葡萄糖溶液250ml中静滴,30日为1疗程。?[6]?
在心血管系统中
通常日服1次50~100g,一日3次;或50~100mg加人葡萄糖溶液中静脉滴注,一日1次。
**心脏传导阻滞及病窦综合征时,初始剂量300~400mg/d,加人5%~10%葡萄糖溶液250ml中静脉滴注,一日1次,渐增至1200~1400mg/d,一疗程为14~20天。?[8]?
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